Lorsque vous prenez de l’aspirine pour un mal de tête, comment l’aspirine sait-elle se rendre à votre tête et soulager la douleur ?
La réponse courte est qu’elle ne le fait pas : Les molécules ne peuvent pas se transporter toutes seules dans le corps, et elles ne peuvent pas contrôler leur destination finale. Mais les chercheurs peuvent modifier chimiquement les molécules médicamenteuses pour s’assurer qu’elles se fixent fortement aux endroits où nous le souhaitons et faiblement aux endroits où nous ne le souhaitons pas.
Les produits pharmaceutiques ne contiennent pas seulement le médicament actif qui affecte directement l’organisme. Les médicaments contiennent également des “ingrédients inactifs”, c’est-à-dire des molécules qui améliorent la stabilité, l’absorption, la saveur et d’autres qualités essentielles pour permettre au médicament de faire son travail. Par exemple, l’aspirine que vous avalez contient également des ingrédients qui empêchent le comprimé de se fracturer pendant le transport et l’aident à se désagréger dans votre corps.
En tant que scientifique pharmaceutique, j’étudie l’administration des médicaments depuis 30 ans. Il s’agit de mettre au point des méthodes et de concevoir des composants non médicamenteux qui permettent d’amener un médicament là où il doit aller dans l’organisme. Pour mieux comprendre le processus de réflexion qui sous-tend la conception des différents médicaments, suivons un médicament depuis son entrée dans l’organisme jusqu’à sa destination finale.
Comment les médicaments sont absorbés dans l’organisme
Lorsque vous avalez un comprimé, il se dissout d’abord dans votre estomac et vos intestins avant que les molécules du médicament ne soient absorbées dans votre circulation sanguine. Une fois dans le sang, il peut circuler dans tout le corps pour accéder aux différents organes et tissus.
Les molécules médicamenteuses affectent l’organisme en se liant à différents récepteurs sur les cellules qui peuvent déclencher une réponse particulière. Même si les médicaments sont conçus pour cibler des récepteurs spécifiques afin de produire un effet désiré, il est impossible de les empêcher de continuer à circuler dans le sang et de se lier à des sites non ciblés susceptibles de provoquer des effets secondaires indésirables.
De nombreux facteurs, tels que l’âge, la génétique et le régime alimentaire, peuvent affecter la manière dont votre corps traite un médicament.
Les molécules médicamenteuses circulant dans le sang se dégradent également avec le temps et finissent par quitter l’organisme dans votre urine. Un exemple classique est l’odeur forte que peut dégager votre urine après avoir mangé des asperges, en raison de la rapidité avec laquelle votre rein élimine l’acide asparagusique. De même, les multivitamines contiennent généralement de la riboflavine, ou vitamine B2, qui donne à l’urine une couleur jaune vif lorsqu’elle est éliminée. Comme l’efficacité avec laquelle les molécules de médicaments peuvent traverser la paroi intestinale peut varier en fonction des propriétés chimiques du médicament, certains des médicaments que vous avalez ne sont jamais absorbés et sont éliminés dans les selles.
Comme tout le médicament n’est pas absorbé, c’est pourquoi certains médicaments, comme ceux utilisés pour traiter l’hypertension artérielle et les allergies, doivent être pris à plusieurs reprises pour remplacer les molécules de médicament éliminées et maintenir un niveau suffisamment élevé de médicament dans le sang pour maintenir ses effets sur le corps.
Acheminer les médicaments au bon endroit
Par rapport aux pilules et aux comprimés, un moyen plus efficace de faire passer le médicament dans le sang est de l’injecter directement dans une veine. De cette façon, tout le médicament circule dans le corps et évite la dégradation dans l’estomac.
De nombreux médicaments administrés par voie intraveineuse sont des “produits biologiques” ou des “médicaments biotechnologiques”, qui comprennent des substances dérivées d’autres organismes. Les plus courants sont un type de médicament contre le cancer appelé anticorps monoclonal, des protéines qui se lient aux cellules tumorales et les tuent. Ces médicaments sont injectés directement dans une veine car votre estomac ne peut pas faire la différence entre la digestion d’une protéine thérapeutique et la digestion des protéines d’un cheeseburger.
Dans d’autres cas, les médicaments qui nécessitent des concentrations très élevées pour être efficaces, comme les antibiotiques pour les infections graves, ne peuvent être administrés que par perfusion. Si l’augmentation de la concentration d’un médicament permet de s’assurer que suffisamment de molécules se lient aux bons sites pour avoir un effet thérapeutique, elle augmente également la liaison aux sites non ciblés et le risque d’effets secondaires.
Une façon d’obtenir une concentration élevée de médicament au bon endroit consiste à appliquer le médicament là où il est nécessaire, par exemple en appliquant une pommade sur une éruption cutanée ou en utilisant des gouttes pour les yeux en cas d’allergies. Bien que certaines molécules de médicament finissent par être absorbées dans la circulation sanguine, elles sont suffisamment diluées pour que la quantité de médicament qui atteint d’autres sites soit très faible et peu susceptible de provoquer des effets secondaires. De même, un inhalateur délivre le médicament directement dans les poumons et évite d’affecter le reste du corps.
Observance du patient
Enfin, un aspect essentiel de la conception d’un médicament est de faire en sorte que les patients prennent les médicaments dans les bonnes quantités et au bon moment.temps.
Comme il est difficile pour de nombreuses personnes de se souvenir de prendre un médicament plusieurs fois par jour, les chercheurs essaient de concevoir des formulations de médicaments qui ne doivent être pris qu’une fois par jour ou moins.
De même, les pilules, les inhalateurs ou les vaporisateurs nasaux sont plus pratiques qu’une perfusion qui nécessite de se rendre dans une clinique pour qu’un clinicien qualifié l’injecte dans votre bras. Moins l’administration d’un médicament est fastidieuse et coûteuse, plus les patients sont susceptibles de prendre leur médicament quand ils en ont besoin. Cependant, les perfusions ou les injections sont parfois le seul moyen efficace d’administrer certains médicaments.
Même avec toute la science qui permet de comprendre suffisamment bien une maladie pour développer un médicament efficace, c’est souvent au patient de faire en sorte que tout fonctionne comme prévu.
